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Milnacipran afeta certas substâncias químicas no cérebro que dão pelo nome de neurotransmissores. Pensa-se que o desequilíbrio destas substâncias químicas está relacionado com a fibromialgia. Milnacipran não é para ser usado no tratamento da depressão, mas a forma como atua no organismo é semelhante à de alguns antidepressivos. O Milnacipran é utilizado no tratamento da dor crónica da fibromialgia.